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在抗癌领域，传统的化疗方法长期以来一直占据主导地位，但其显著的副作用和抗药性问题令患者和研究人员感到困扰。近年来，靶向G-四链体结构的抗肿瘤药物迅速成为研究焦点。G-四链体是一种特殊的DNA结构，存在于多种癌基因的启动子区域，特别是在c-MYC和KRAS基因中。这些基因的异常表达普遍与癌症的发生和发展相关。通过稳定G-四链体结构来抑制这些基因的作用被视为一种有效的抗癌策略。
武汉轻工大学的高超和何毅团队展开了一项新的研究，致力于通过FRET Melt2实验评估合成的吡唑并喹啉衍生物在稳定c-MYC Pu27和KRAS G-四链体上的效果。研究发现，化合物PQ32对G-四链体的稳定性表现出优异的增强作用，其高ΔTm值表明其对G-四链体有强亲和力。
继续深入实验，PQ32在多种肿瘤细胞系中展现了显著的抑制作用，其对肿瘤细胞IC50值低至1.07 μM，能够阻滞细胞周期于G2期并引发细胞凋亡。此外，PQ32还降低了c-MYC和KRAS基因的表达水平，从而有效地抑制肿瘤细胞的生长。在动物模型实验中，PQ32对肿瘤的抑制力可与顺铂媲美，却未见明显的毒性反应，显示了卓越的耐受性。
通过分子对接研究，PQ32被证实在与G-四链体结合中具有显著的高亲和力结构基础。这项研究不仅展示了PQ32在体内外环境中的抗肿瘤潜力，同时扩展了关于G-四链体结构在抗癌药物设计中的应用视野。
总之，这项研究为抗肿瘤药物的设计提供了全新的思路。PQ32作为一种新兴的小分子配体，通过独特的作用机制呈现出良好的抗肿瘤效果，不仅实现了在细胞水平的显著抑制作用，还表现出对治疗剂量的高耐受性。该研究标志着在抗癌药物研发中，以G-四链体为靶点的策略取得了重要突破，并为进一步研究和临床应用铺平了道路。
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