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柯君医药发布口服减重新药研究成果:“减脂不减肌”成效显著

新药情报编辑 | 2025-11-07 |

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116日,柯君医药在美国肥胖大会(“Obesity Week 2025”)上首次公开了一项以Late-Breaking壁报形式(Poster-350)的关于其自主研发的创新性口服减重药CG-0416的临床前数据。CG-0416作为一种新型、高效肝靶向性甲状腺素受体βTHR-β)激动剂,凭借其独特的口服、高效减脂、显著保肌优势,有望成为全球肥胖治疗领域的新选择。

这款药物通过精确的肝脏代谢激活机制,显著推动肝内脂肪燃烧与能量消耗,进而有效减少肝脏脂肪堆积,改善炎症纤维化,同时降低血脂和血糖耐受水平。研究表明,CG-0416在体外和体内的活性均优于同靶点已上市药物,并通过增强脂肪消耗而非依赖食欲抑制来实现减肥效果。

CG-0416能够以单药形式实现高质量的减脂不减肌效果,其核心优势在于直接通过肝脏代谢激活机制,而非食欲抑制,因此具有极佳的减重效果。在饮食诱导肥胖(DIO)小鼠模型中的研究数据表明,CG-0416治疗后所实现的减重程度与GLP-1类药物(下称对照药)相当,但是在CG-0416的减重成分中,约95%归因于脂肪减少,基本没有肌肉流失。

此外,与对照药相比,CG-0416因不显著抑制食欲,胃肠道不良反应如恶心呕吐等发生率降低,患者的药物依从性更高。同时,CG-0416也能显著降低血液和肝脏中的脂质水平,并改善甘油三酯和血糖耐受,带来全面的代谢健康益处。

在与多种GLP-1受体激动剂(如司美格鲁肽和口服orforglipron)的联合治疗中,CG-0416显示出“1+1>2”的显著协同效应。CG-0416与司美格鲁肽联合使用不仅大幅增强减重效果,使减重幅度从24%提升至40%,更在一定程度上恢复部分肥胖小鼠的健康体重。此外,联合疗法也有效缓解了GLP-1单药可能导致的肌肉流失问题,减少后的体重肌肉占比显著增加,同时通过降低GLP-1受体激动剂的用药剂量以缓解其带来的副作用。

这种结合中枢食欲调控(GLP-1+ 外周肝脏代谢激活(CG-0416的创新双通路协同疗法,为重度肥胖患者提供了一种全新的深度减重和代谢重塑解决方案。

 


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