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在新一周的ADC药物专利公开中,几家公司针对多种新靶点,以及研发具有新机制的药物形态方面取得了显著进展。尤其值得关注的是:映恩生物、诗健生物和石药集团的各项专利发表。
7月24日,石药集团旗下的巨石生物公布了一项针对TROP2靶点的ADC药物专利。此专利涉及对抗TROP2现有抗体hRS7进行改造,生成pH敏感型抗体mut107和mut1071。根据专利数据,采用石药技术平台的ADC-2显示出特定的优势,其药物-抗体比(DAR)约为8。另外,在今年的AACR会议上披露,SYS6042这种基于四肽连接子和拓扑异构酶I抑制剂的ADC药物展现出较强的肿瘤抑制效果,并相比一些自制药物展示出优异的抗肿瘤活性。
同日,苏州诺纳生物也公开了一项TROP2靶点的ADC专利。其核心技术在于使用RP007T2抗体和酰胺连接的喜树碱衍生物。此研发涉及筛选新型uPA酶可裂解连接子,测试在体外外展示出显著的抗肿瘤活性,并优选了一种三肽结构用于改进药物效能。
北京泰德制药的专利则聚焦于一种新型偶联接头,能够与HER2和B7H3靶点结合,采用Exatecan作为主要载荷,并展示在ADC-14B项目中具有潜力。
诗健生物在新的专利中锁定ITGA2靶点,该ADC药物结合其独特的EZWi-Fit®载荷技术平台,通过通过抑制PD-L1表达,从而增强免疫疗法效果。研究表明,在多种恶性肿瘤中ITGA2的异常表达与肿瘤侵袭性及不良预后密切相关。
映恩生物的专利则探索了一种全新机制的eIF4A抑制剂作为ADC的载荷,用以克服现有拓扑异构酶抑制剂耐药性的问题。其eIF4A靶向药物通过特殊的结合和稳定RNA的机制显著抑制癌细胞中mRNA的翻译,从而限制肿瘤增殖的能力。该专利提出了多种潜在的ADC候选药物,表现出强劲的细胞抑制活性。
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