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和黄医药（中国）有限公司（即HUTCHMED）宣布启动首个在全球范围内进行的HMPL-A251临床开发。HMPL-A251是一种新型的PI3K/PIKK-HER2抗体靶向偶联药物（ATTC），由高选择性和强效的PI3K/PIKK抑制剂作为有效分子，与人源化抗HER2 IgG1抗体通过可以裂解的连接子连接而成。该项目将同时在美国和中国展开，首名患者计划于2025年12月16日在中国接受首剂药物。
这项I/IIa期、开放标签、多中心临床试验旨在评估HMPL-A251用于治疗成人晚期或转移性实体瘤的安全性和疗效，尤其是HER2阳性患者。研究分为两个阶段：I期将进行剂量递增测试，而IIa期则着重于剂量的扩展和优化。在I期中，研究将确定最大耐受剂量（MTD）及推荐剂量扩展（RDE），进一步评估其安全性和初步疗效；在IIa期，将确定推荐的II期（RP2D）或III期（RP3D）临床试验剂量。此外，该研究还将探索HMPL-A251的初步抗肿瘤活性、药代动力学特征以及免疫反应情况。欲了解更多研究细节，可以访问clinicaltrials.gov并查询注册号NCT07228247。
HMPL-A251是和黄医药新一代ATTC平台的首个进入临床阶段的候选药物。此药物通过精密结合PI3K/PIKK抑制剂，有望改善传统PI3K/PIKK药物的毒性和治疗局限性，并在耐受性和有效性上表现出更强的优势。HMPL-A251的临床前数据已在2025年AACR-NCI-EORTC国际会议上展示，进一步证明了其在癌症治疗领域的潜力。
关于ATTC平台，和黄医药推出的这一前沿平台，旨在通过将单克隆抗体与专利小分子抑制剂载荷相结合，提供双重抗癌机制。与传统ADC不同，该平台有效平衡了疗效与安全性，或将提升抗肿瘤活性及治疗耐受性。凭借其二十多年的靶向治疗经验，和黄医药的ATTC平台有望在肿瘤药物开发中建立更广泛的应用。
PI3K/AKT/mTOR（PAM）信号通路的重要性在于其对细胞生长和增殖的关键作用。尽管现有的PAM靶向药物存在种种局限，HMPL-A251通过其新颖设计，以克服PAK通路相关的治疗挑战，展示了优异的抗肿瘤疗效与耐受性。
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