免费注册智慧芽新药情报库

助力药物研发决策,实时跟踪竞争对手

免费使用
当前位置: 首页 > 关于智慧芽 > 最新动态

KRAS靶点备受关注!加科思联手阿斯利康达成20亿美元战略合作

新药情报编辑 | 2025-12-23 |

点击本文中加粗蓝色字体即可一键直达新药情报库免费查阅文章里提到的药物、机构、靶点、适应症的最新研发进展。


1221日,加科思宣布与阿斯利康达成了一项重要协议,围绕其自主研发的广泛KRAS抑制剂JAB-23E73进行合作,交易总额达到20.15亿美元(包括1亿美元的首付款以及最高19.15亿美元的里程碑付款和销售分成)。根据协议,加科思将在中国市场与阿斯利康共同开发和商业化JAB-23E73,而阿斯利康则获得了在中国以外市场的独家开发和商业化权利。

加科思的JAB-23E73是一种基于诱导变构平台研发的高效KRAS抑制剂,具有高度选择性,其设计可以避免抑制HRASNRAS,展现了在多种不同KRAS突变或扩增驱动的肿瘤类型中的潜力。目前,JAB-23E73正在针对KRAS基因变异晚期实体瘤进行1期临床试验。

2025年举办的AACR-NCI-EORTC国际分子靶标与癌症治疗学大会上发布的最新研究显示:JAB-23E73KRAS驱动的实验小鼠肿瘤模型中,可以显著缩小肿瘤,并且小鼠体重未见明显变化,表现出良好的耐受性和较宽的治疗窗口。此外,JAB-23E73口服后药代动力学表现优良,并且肿瘤内的p-ERK抑制与血浆浓度呈依赖关系。

此次加科思与阿斯利康的合作,再次凸显KRAS在肿瘤治疗中的巨大潜力。此前,多个全球制药企业围绕KRAS靶点实现了重要合作,如20219劲方医药信达生物就氟泽雷塞片达成合作协议,202111济民可信沪亚生物KRAS抑制剂JMKX1899的开发权达成协议,202311月阿斯利康与祐森健恒合作,获得KRAS G12D项目的全球授权。此外,20251月,Verastem获得劲方医药GFH375大中华区以外的开发权,20258拜耳Kumquat Biosciences达成价值13亿美元的协议,获取KRAS G12D抑制剂的全球权利。

KRAS被认为是人类癌症中常见的突变致癌基因之一,主要集中于胰腺癌结直肠癌肺癌中。它以单碱基错义突变为主,集中在第12号、第13号和第61号密码子。特别是在非小细胞肺癌胰腺导管腺癌中,KRAS突变是高度普遍的。

KRAS曾长期被视为不可成药的靶点,原因是其蛋白表面缺乏小分子结合位点以及与GTP的高亲和力。然而研究发现KRAS G12C突变体可以在失活状态下形成小分子结合口袋,从而改变了过去的认识。目前,全球已经批准了五款针对KRAS G12C的药物。

随着KRAS G12C抑制剂的成功,其他亚型抑制剂的研发亦迅速展开,特别是KRAS G12DG12V抑制剂逐渐有望通过监管审批。其中,恒瑞医药和劲方医药的G12D抑制剂已进入3期临床试验阶段。科研人员也在积极探索新的创新策略,包括RNA药物、蛋白降解剂、mRNA疫苗和TCR-T疗法,以进一步拓展KRAS靶向治疗的界限。

 


免责声明:新药情报内容编辑团队专注于介绍全球生物医药健康研究的最新进展,本文旨在提供信息交流,不代表任何立场或治疗方案推荐。如需专业医疗建议,请咨询正规医疗机构。

申请试用