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近日，中国药物临床试验登记与信息公示平台上发布了一项公告，知名制药企业辉瑞（Pfizer）已开始一项覆盖中国在内的国际多中心III期临床试验。该研究旨在评估新药Mevrometostat联合恩扎卢胺对比单独使用恩扎卢胺或多西他赛治疗既往接受过醋酸阿比特龙的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的疗效和安全性。根据公告信息，此项研究计划全球招募600名患者，其中包括中国的90名患者。辉瑞希望通过这项研究建立一种全新的mCRPC一线治疗标准，延长患者的寿命。
Mevrometostat是辉瑞开发的一种EZH2抑制剂，旨在通过阻止EZH2的过度表达，抑制癌细胞不正常的基因表达，从而减少癌细胞增殖、诱导细胞死亡，并减缓癌细胞的迁移和侵袭，实现癌症的有效治疗。此前，辉瑞曾表示，该药物有望成为首个在美国获批用于前列腺癌治疗的EZH2抑制剂。根据辉瑞今年3月披露的信息，到2030年，其在肿瘤领域的研究线中可能会推出超过8种新型疗法，其中包括这一EZH2抑制剂。
在全球范围内，EZH2已成为癌症治疗的热门靶点。因其异常表达与前列腺癌、乳腺癌、肺癌及血液恶性肿瘤等多种癌症的发生和恶劣预后相关研究表明，EZH2过度表达通过多种机制促进癌症发展。这包括抑制肿瘤抑制基因的活性、增强与细胞增殖和存活相关基因的表达等。此外，EZH2已被确认能够通过调控上皮-间质转化相关基因推动癌症转移。目前已有多种针对不同肿瘤类型的EZH2抑制剂进入研发阶段。
辉瑞目前正进行一项全球性、随机、多中心的III期研究（MEVPRO-2），评估Mevrometostat与恩扎卢胺的组合疗法在mCRPC患者中的疗效。此类患者在确诊为mCRPC后，未接受过ADT及第一代抗雄激素药物以外的全身抗癌疗法，该研究已在日本和美国展开。此外，辉瑞还在包括中国在内的多个国家启动了一项名为MEVPRO-1的III期研究，该研究涉及Mevrometostat联合恩扎卢胺或多西他赛，用于已接受醋酸阿比特龙治疗的mCRPC患者。
在临床前数据中，Mevrometostat已表现出在抑制基因调控方面的潜质，并且与恩扎卢胺联合应用具有协同作用。基于公开的临床成果，Mevrometostat与恩扎卢胺双药联合在既往接受过阿比特龙治疗的mCRPC患者中显示出良好抗肿瘤活性，中位无进展生存期达17.1个月，显著优于以往的治疗数据。辉瑞亦计划开展针对未曾使用阿比特龙治疗的mCRPC患者的III期临床试验。
全球已有两种EZH2靶向药物上市，但适应症不同。首款为靶向EZH2的他泽司他，已在美国获批用于上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤。第二款为第一三共研发的Valemetostat，已在日本获批用于成人T细胞白血病-淋巴瘤和外周T细胞淋巴瘤。辉瑞的Mevrometostat在全球针对mCRPC的研发中领先，或将成为首个用于前列腺癌的EZH2抑制剂。
国内企业在EZH2靶点的研发上也处于积极阶段，目前有4款国产EZH2抑制剂进入临床试验。其中恒瑞医药的SHR2554已进入III期临床，并获国内药监局授予突破性疗法资格。
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