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2025年5月6日，基石药业，一家致力于抗肿瘤药物研发的创新性生物医药企业，宣布在2025年美国癌症研究协会（AACR）年会上，首次以壁报形式展示其研发管线中的核心产品CS5005（SSTR2抗体药物偶联物，简称ADC）的临床前研究成果。
生长抑素受体2（SSTR2）被认为是肿瘤精准靶向治疗中的一个重要靶点，因为它在神经内分泌肿瘤（NETs）、神经内分泌癌（NECs）和小细胞肺癌（SCLC）等多种实体瘤中呈现过表达的特性。CS5005是一款同类首创的ADC，专门靶向SSTR2，由基石药业自主研发的高亲和力、高选择性的抗SSTR2抗体、亲水性的β葡萄糖醛酸连接子及高效拓扑异构酶I抑制剂Exatecan所组成。
在临床前研究中，CS5005展示了显著的抗原依赖性肿瘤抑制活性，且在与生长抑素类似物（SSA）联用时不受影响。此外，该药物展现出卓越的稳定性、类似单抗的药代动力学，且在非人灵长类动物中的初步毒理研究中表现出良好的耐受性。
CS5005与SSTR2阳性细胞系具有很高的亲和力，并能有效促进SSTR2在肿瘤细胞上的内吞过程。此款药物还显示了与食蟹猴SSTR2阳性细胞的交叉反应，并能够高选择性结合SSTR2，无明显与其他同家族SSTR蛋白的交叉反应。在体外实验中，CS5005展现出了抗原依赖的强效细胞毒性，在体内的CDX肿瘤模型中也表现出显著的肿瘤抑制效能。
更令人期待的是，在与其他治疗方法（如奥曲肽、Lutathera®等）联合使用时，CS5005的抗肿瘤效果不受影响，这有效避免了药物间相互作用问题。其在体外试验中的稳定性优于采用传统连接子的ADC药物，并在小鼠实验中展现了更加优越的药代动力学特性。
基于对小细胞肺癌样本的深入分析，CS5005通过同时靶向SSTR2和DLL3，克服了由于肿瘤异质性所导致的交叉耐药，拓展了潜在适用患者的范围。CS5008，基石药业正在开发的一款靶向SSTR2/DLL3的双特异性ADC，旨在解决单一靶点治疗方案所面临的挑战。
此次壁报信息如下：【标题】CS5005: 一种新型SSTR2靶向抗体药物偶联物（ADC）的临床前研究中展现出强效的抗肿瘤活性【分会场主题】分子、临床前与临床内分泌学【编号】4751【时间】美国东部时间4月29日（星期二）上午9:00至中午12:00【地点】第35区，展板编号#18
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