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6月23日,华领医药在第85届美国糖尿病协会科学年会(ADA)上,展示了其自主研发的创新药物——葡萄糖激酶激活剂(GKA)多格列艾汀(dorzagliatin)的最新研究成果。该研究揭示了多格列艾汀与DPP-4抑制剂西格列汀(Sitagliptin)联合使用的潜在益处。通过基础动物研究表明,此联合用药方案不仅能够有效改善血糖水平,还能促进胰岛素分泌并增强GLP-1分泌,其效果超越了单一使用多格列艾汀的疗效。同时,血液生化检测结果显示,这种联合治疗还有助于降低血脂,尤其是低密度脂蛋白(LDL)的水平。
多格列艾汀作为一种葡萄糖激酶激活剂,能够通过修复2型糖尿病患者受损的葡萄糖激酶(GK)功能,提高其对葡萄糖的敏感性,进而改善血糖稳态。2022年9月,该药已获中国国家药品监督管理局批准上市,可用于单药治疗或与二甲双胍联合使用,专注治疗成人2型糖尿病患者。另一方面,西格列汀作为DPP-4抑制剂,通过阻止GLP-1的降解来改善血糖控制。
此项研究的主要目的在于评估长时间联合用药对高脂饮食导致的肥胖/糖尿病(DIO)小鼠的葡萄糖稳态的影响,为临床应用提供重要依据。在实验中,不同组的小鼠被分别给予30 mg/kg/天的多格列艾汀单药或与20 mg/kg/天的西格列汀联用治疗30天。结果显示,经过30天的治疗,小鼠的血糖水平显著改善,联合用药效果优于单独用药。单用多格列艾汀促进了胰岛素及GLP-1的分泌,而联合用药进一步增强了此效应。在血液生化指标方面,药物治疗明显改善了糖化血清蛋白(GSP),联合用药还降低了LDL水平,这对于防止动脉硬化等心血管疾病可能有利。
此外,在年会上,还有一项研究者发起的真实世界研究也显示了多格列艾汀在2型糖尿病患者中的短期疗效。研究揭示,经过治疗后,患者的糖化血红蛋白(HbA1c)水平显著下降,连续血糖监测(CGM)的多个指标得到改善,β细胞的功能也得到了维持。其中,HbA1c在3个月内从基线的8.1±1.2%显著下降至7.3±1.1%,并在6个月时保持稳定(p<0.0001)。同时,目标范围内时间(TIR)从65.8%增加到70.3%(p=0.047),而高血糖时间(TAR)则从31.8%减少至25.7%(p=0.033)。β细胞功能指标(AUC_CP)在治疗6个月后改善了10.9%(p<0.0001)。
华领医药在新闻稿中表示,这些临床应用研究进一步验证了多格列艾汀作为葡萄糖激酶激活剂在改善2型糖尿病患者葡萄糖敏感性和血糖控制方面的独特价值。研究者计划继续随访研究,以评估该药物的长期有效性和对胰岛功能的保护效果。
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