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2025年7月28日,歌礼制药有限公司(简称“歌礼”)宣布其小分子GLP-1受体激动剂ASC30的每月一次皮下储库型制剂已在美国的12周IIa期研究中完成首批受试者给药。参与研究的受试者为肥胖人群或伴有至少一种体重相关合并症的超重人群(研究编号为NCT06679959)。
此前进行的美国Ib期单次剂量递增(SAD)研究证实,ASC30的超长效皮下储库型制剂在肥胖受试者中的半衰期达36天,这一特性支持该药物每月一次的给药方案。此外,研究还显示,与第29天的谷浓度相比,该制剂的血药浓度峰谷比小于2:1,这显示了其良好的药代动力学特性。
歌礼利用其独有的超长效药物开发平台(Ultra-Long-Acting Platform,ULAP)开发了该技术。这个创新的平台打破了目前依赖白蛋白延长半衰期技术的局限。其它基于白蛋白的药物的半衰期约为20天,而ASC30的半衰期显著更长,为每月一次给药创造了可能。
ASC30的IIa期研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床试验,计划招募约65名受试者,研究对象包括BMI≥30 kg/m²的肥胖者及BMI介于27 kg/m²至30 kg/m²之间并伴有相关健康问题的超重人士。研究的主要目标是评估ASC30在这些人群中的安全性、耐受性和初步疗效,预计将在2026年第一季度获得研究顶线数据。
ASC30被设计为首个可每日一次口服及每月一次皮下注射的在研小分子GLP-1受体激动剂。作为一种新化学实体(NCE),该药物获得了美国及全球专利保护,其专利有效期至2044年(不含专利延期)。
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