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近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院的许永团队在应对溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题方面取得了重要进展。他们研发的一种名为Y22073的BRD9选择性抑制剂在急性髓系白血病（AML）的治疗中展现出了显著疗效，为这一领域的精准治疗带来了新的可能性。这项研究的积极结果已通过专利申请（专利申请号：2025100176011.1）获得保护。
研究过程中，团队深入探讨了与BRD9抑制相关的化学结构调整，特别是酰基咪唑基团的作用。这些化学结构上的创新不仅提高了抑制剂的选择性，还显著增强了其口服活性，从而提升了对急性髓系白血病的治疗效果。相关研究成果以“通过诱导苯丙氨酸翻转的关键咪唑基团提升口服BRD9抑制剂在AML治疗中的功效”为题，发表于药物化学领域的顶尖期刊《Acta Pharmaceutica Sinica B》。
值得注意的是，溴结构域蛋白9（BRD9）作为哺乳动物SWI/SNF染色质重塑复合物家族ncBAF的核心组分，是目前癌症研究中频繁出现突变的表观遗传调控复合物。该研究的成功为破解癌症中表观遗传调控的复杂机制提供了新的工具，也为生物医药领域的研究人员指明了进一步探讨的方向。此次发现不仅对急性髓系白血病患者的治疗带来了新的希望，还展示了如何通过精细的分子设计实现疾病的精准干预。
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