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近期，药物临床试验登记与信息公示平台上显示，礼来制药公司启动了一项针对成人体内脂蛋白(a)水平升高情况下，评估Muvalaplin药物对主要不良心血管事件影响的III期临床试验。据悉，这是该药物首次进入III期研究阶段。
这一试验采用随机、双盲、安慰剂对照的设计。研究主要目标是对曾发生或有较高风险首次发生动脉粥样硬化性心血管事件（ASCVD）的成人，评估Muvalaplin对主要不良心血管事件的影响。在中国计划招募650名志愿者，而全球范围内将招募10450名参与者。研究的主要终点是判断Muvalaplin在降低复合终点MACE-4风险方面是否优于安慰剂。
Muvalaplin（莫伐倍林，研发代号：LY3473329）是由礼来公司开发的每天一次口服的选择性Lp(a)抑制剂。该药通过与Apo(a)的KIV7-8结合，阻断Apo(a)与ApoB之间最初的非共价作用，以及随后二硫键的形成，从而阻止Lp(a)颗粒的组装，但不会影响Lp(a)的表达。
2024年11月，礼来公布了II期临床研究（NCT05563246）的结果。数据表明，Muvalaplin的各种剂量（10 mg、60 mg和240 mg）均能显著降低Lp(a)浓度，并表现出明确的剂量依赖性。具体数据为，使用完整Lp(a)检测时，10 mg、60 mg和240 mg剂量下Lp(a)浓度的下降幅度分别为47.6%、81.7%和85.8%；而使用Apo(a)检测的下降幅度为40.4%、70.0%和68.9%。
此外，60 mg和240 mg剂量在降低ApoB方面也显示出显著的统计学意义：
使用完整的Lp(a)检测，第12周时，Lp(a)水平低于125 nmol/L的受试者比例分别为10 mg的64.2%，60 mg的95.9%，和240 mg的96.7%，相比之下，安慰剂组仅为6.0%。使用Apo(a)检测，其比例分别为38.9%（10 mg）、81.9%（60 mg）和77.4%（240 mg），而安慰剂组为3.6%。
各剂量组ApoB水平均有降低，安慰剂调整后的降低幅度为8.9%（10 mg）、13.1%（60 mg）和16.1%（240 mg）。
作为一款面向Lp(a)的口服降脂药物，Muvalaplin的出现大幅提升了患者的服药依从性，相较于传统注射剂型，这种口服方式更显便捷高效。
根据相关数据显示，目前全球仅有5款针对Lp(a)的口服降脂药正在研发中，其中，礼来的Muvalaplin已达到最快的开发进程，进入III期临床试验。同时，恒瑞的HRS-5346已经进入II期，京新药业的JX2201和阿斯利康的AZD4954仍处于I期。
今年3月，默沙东和恒瑞达成了一项关于HRS-5346的独家许可协议。恒瑞授权默沙东在大中华区以外的全球市场开发、生产和销售HRS-5346。作为交换，恒瑞将获得2亿美元的首付款，并有资格在完成特定的开发、注册和商业化里程碑后获得最高17.7亿美元的里程碑付款。此外，如果HRS-5346成功获批，恒瑞将有权依据其净销售额获得一定的特许权使用费。
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