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全面解读中国首款超长效双靶点止吐针剂——磷罗拉匹坦帕洛诺司琼,一针止吐长达8天!

新药情报编辑 | 2025-09-08 |

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当前,抗肿瘤治疗领域发展迅猛,新药不断涌现,极大延长了患者的生存时间,同时提升了治疗理念。如今,如何在延长生命的同时提高患者的生活质量,使他们活得更久的同时活得更好,成为了现代临床治疗中的一个重要目标。在恶性肿瘤的治疗中,化疗作为基础治疗方法,尽管效果显著,但因其引起的恶心呕吐副作用(CINV)依旧是患者的一大困扰。这种不良反应严重影响了患者的治疗顺从性和生活质量,从而可能削弱治疗效果。

在过去,高度致吐性化疗(HEC)相关的CINV管理主要依赖于5-羟色胺3受体拮抗剂(5-HT3 RA)和神经激肽受体1拮抗剂(NK-1 RA的多药联合方案,尽管有效,但复杂的用药方案常导致药物间相互作用的隐患。面对这一挑战,中国自主研发的一款名为磷罗拉匹坦帕洛诺司琼的双靶止吐针剂,凭借其一针护8的特性,提供了新的解决方案。这篇文章将深入探讨该药的药理机制及其在临床应用中的意义。

磷罗拉匹坦帕洛诺司琼作为新型止吐药,汇合了NK-1 RA磷罗拉匹坦和第二代5-HT3 RA帕洛诺司琼两者的优点。研究表明,它在预防HEC相关CINV方面具备类似于标准三联疗法的效果,同时简化了用药流程,提高了患者的治疗合规性。这一药物通过双重受体拮抗,从而实现超长效的止吐保护。

在一项对首次接受高致吐性顺铂化疗患者的I期研究中,磷罗拉匹坦帕洛诺司琼的药代动力学特点得到充分展示。研究显示,该药在输注后迅速转化并开始长时间的作用,罗拉匹坦长达188.2小时的半衰期及其活性代谢物M19的效果,保障了化疗后的全程止吐效果。此外,帕洛诺司琼与罗拉匹坦的结合更是为急性期和延迟期提供了强有力的双重保障。

值得注意的是,磷罗拉匹坦帕洛诺司琼并不影响CYP3A4酶的活性,确保了与地塞米松及其他化疗药物的安全联用。这不仅减少了药物间相互作用的风险,也为临床的安全用药提供了保障。

总的来说,磷罗拉匹坦帕洛诺司琼代表了CINV预防的新标准,通过其独特的药代动力学特性和便捷的用药方案,显著提升了患者的治疗体验和生活质量。这一创新药物的上市标志着中国在止吐管理方面迈上了新的台阶,为全球肿瘤支持治疗注入新活力。这一进展无疑为更多肿瘤患者带来了重获新生的希望。

 


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