点击本文中加粗蓝色字体即可一键直达新药情报库免费查阅文章里提到的药物、机构、靶点、适应症的最新研发进展。
9月9日，歌礼制药在一场激动人心的新闻发布会上宣告，其创新的小分子GLP-1受体激动剂ASC30在美国进行的Ib期临床研究（NCT06679959）中取得了重大的进展。这款长效皮下储库型制剂主要用于肥胖患者的体重维持，研究结果显示其具备令人瞩目的75天表观半衰期，这为每季度仅需一次给药的体重管理方案提供了科学支持。
研究设计与结果
在此项研究中，共纳入8位体重指数（BMI）≥30 kg/m²的肥胖者，这些受试者接受了单次皮下注射100毫克ASC30的治疗。研究数据显示，这些受试者在注射后17天（中位数）达到了ASC30的血药峰浓度。经过约75天，ASC30的血药浓度下降到达峰值浓度的一半，表明ASC30的表观半衰期为75天。这一特性使得使用者仅需每季度注射一次，极大地方便了长期的体重管理。
在比较研究期间，ASC30治疗组的受试者（N=8）在注射12周内，恶心、腹泻和便秘的发生率分别为0.0%、12.5%和12.5%，而对照组中的这些不适症状发生率分别为0.0%、12.5%、6.3%和0.0%。ASC30减重维持制剂显示出出色的胃肠道耐受性，这归功于其缓慢的达峰速率和相对平稳的血药浓度峰谷比期间。
在整个研究过程中，没有出现严重不良事件（SAE）或3级以上的不良反应。ASC30在GI相关不良反应上显示了优异的耐受性，且均为轻微不良反应（1级）。另外，实验室检查显示，肝酶（包括ALT、AST和总胆红素）水平未见升高，生命体征和心电图检查亦未出现异常。
技术创新与未来展望
ASC30是基于歌礼超长效药物开发平台（ULAP）开发的，该平台可通过调整药物释放常数实现长效药物的缓释，从而显著降低血药浓度波动，改善治疗效果。歌礼已成功利用其ULAP平台，设计了ASC30作为减重治疗和维持疗法的皮下储库型制剂。
此外，歌礼已经启动了ASC30的IIa期临床研究（NCT06679959），该研究旨在评估ASC30用于减重治疗的有效性和安全性，计划在2026年第一季度获得初步数据。
ASC30不仅是首款每天一次口服并且可每月或每季度一次皮下注射的小分子GLP-1R偏向激动剂，且作为新化学实体（NCE）拥有在美国及其他地区的专利保护，有效期直至2044年（不包括专利延期）。
歌礼正稳步推进ASC30的临床开发和剂量优化，特别是在与监管机构积极沟通后，ASC30有望为肥胖患者提供更为便捷和高效的长期体重管理解决方案。
免责声明：新药情报内容编辑团队专注于介绍全球生物医药健康研究的最新进展，本文旨在提供信息交流，不代表任何立场或治疗方案推荐。如需专业医疗建议，请咨询正规医疗机构。
