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9月11日,诺华中国宣布其明星抗肿瘤药物妥瑞达®(盐酸卡马替尼片)在中国成功获得新适应症的批准。此举标志着该药物将用于治疗伴有间质上皮转化因子(MET)外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,进一步推动了肺癌治疗的精准医疗进程。
在中国,肺癌的发病率和死亡率均居高不下,其中非小细胞肺癌的患者比例高达80%至85%。随着科学技术的发展,肺癌治疗正逐渐朝向精准医疗转变,越来越多的致癌驱动基因被发现,成为治疗的主要目标。MET外显子14跳跃突变是众多驱动基因之一,其在晚期非小细胞肺癌患者中的突变率大约为0.9%至2.0%。虽然这一比例不高,但对于庞大的患者群体而言,影响仍然显著。
METex14跳跃突变的核心在于MET基因的一种特殊变异形式,该基因编码的酪氨酸激酶受体在正常细胞中调控着包括生长、存活、迁移和血管生成等重要功能。若该基因发生突变,特别是METex14跳变,就会破坏这一平衡。此突变导致MET蛋白积累,因而持续激活了一系列信号通路,推动了肿瘤细胞的增殖与扩散。
妥瑞达®(盐酸卡马替尼片)是一种高选择性的口服MET受体酪氨酸激酶抑制剂。针对MET外显子14跳跃突变而设计,它通过与MET酪氨酸激酶结构域的可逆结合,抑制其自磷酸化,从而阻断信号通路的激活,有效遏制肿瘤细胞的生长和扩散。这种精准的作用机制,不仅发挥了对异常激活MET信号通路的抑制效应,还减少了对正常细胞的影响,使其在抗肿瘤治疗中具有显著的优势。
此次新适应症的审批使得妥瑞达®的适用范围更为宽泛,更多携带METex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者有望通过这一精准的治疗方案,获得更长的生存期,并改善生活质量。
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