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9月14日,人福医药研究院的创新药研发团队在国际知名期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》上发表了一项重要研究成果,论文题为“Development of a P2X3 receptor antagonist derived from eliapixant with improved properties for the treatment of chronic cough”。这项研究详细介绍了一种名为HW091077的新型高效口服嘌呤能受体P2X3拮抗剂的研发过程,并指出该药物在治疗难治性慢性咳嗽方面显示出巨大潜力。
据了解,研究团队通过蛋白模型分析结合位点及关键相互作用,成功设计出一系列结构独特的P2X3受体拮抗剂。通过系统的构效关系研究和多次结构优化,最终确定了临床候选化合物HW091077。在临床前研究中,该化合物展现出优良的体内外活性以及出色的药代动力学特性,同时安全性指标颇具亮点。I期临床试验结果显示,HW091077在安全性和耐受性方面表现优异,未出现严重的味觉丧失等副作用,显示出良好的临床发展前景。
此外,HW091077在人体内的吸收效果良好,预示着其有可能实现每日一次的简便给药方案,进而有望成为全球最佳的P2X3受体拮抗剂药物。目前针对难治性慢性咳嗽患者的II期临床试验即将展开,研究人员对此充满期待。
该研究发表于《European Journal of Medicinal Chemistry》,此期刊由爱思唯尔出版,是药物化学领域最具权威和影响力的刊物之一,已被收录为中科院1区TOP期刊,这也反映了此项研究的国际学术影响力和创新价值。
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