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近日，正大天晴自主研发的1类创新药TQF3250获得了国家药品监督管理局的临床试验申请受理，计划用于治疗2型糖尿病。这一药物是一种口服的小分子偏向型GLP-1受体激动剂（GLP-1RA），具有探索减重适应症的潜力。TQF3250的独特偏向型机制使其在高剂量的长期应用中展现出显著的潜力，同时以口服的形式提供，进一步提升了其使用的便利性。
在全球范围内，成人糖尿病患者的数量已达到5.89亿，其中约四分之一生活在中国。到2024年，中国糖尿病患者预期将达到1.48亿。在这些患者中，大部分处于工作年龄，糖尿病的有效管理显得尤为重要。2型糖尿病（T2DM）主要因胰岛素抵抗或分泌缺陷导致，早期且长期的血糖控制对于降低糖尿病相关并发症风险至关重要。正是基于这一点，GLP-1RA等新型降糖药物不但能有效降低血糖，还可能带来心肾方面的额外获益。
TQF3250作为一种具有偏向性机制的药物，展现了“增效减副”的巨大潜力。GLP-1RA通过葡萄糖浓度依赖性机制增强胰岛素分泌并抑制胰高血糖素，还能延缓胃排空并抑制食欲。与传统的小分子GLP-1RA相比，TQF3250通过选择激活cAMP偏向的信号通道来高效促进胰岛素分泌，同时减少β-arrestin的聚集和受体内吞，延长药效持续时间。在非临床研究中，它已经在小鼠模型中显示出强效的糖耐量改善效果。此外，TQF3250有可能通过影响β-arrestin通路来降低副作用的发生。
TQF3250作为口服剂型的优势在于，可以显著提升患者的用药便利性，不对饮食和饮水产生严格限制。其在分子结构上的变构调节域使得药物的偏向性活性大幅提升。在2024年，正大天晴的利拉鲁肽注射液获得批准，标志着公司进入糖尿病治疗领域，而到2025年，德古胰岛素利拉鲁肽复方制剂也将获批临床。
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