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根据 9 月 25 日的 CDE 官网信息显示，正大天晴的 1 类新药 TQB2102 的另一适应症准备纳入突破性治疗品种。这一适应症针对的是在经过奥沙利铂、伊立替康、氟尿嘧啶类药物治疗失败后的 HER2 IHC 3+ 晚期结直肠癌。
TQB2102 是一款创新性双抗 ADC 药物，专门靶向 HER2 蛋白的 ECD2 和 ECD4 非重叠双表位。其独特的抗体结构通过双表位结合提升了对肿瘤细胞的亲和力，并且可以高效地进行内化。此外，药物承载的拓扑异构酶 I 抑制剂通过溶酶体酶切过程释放，能够精确引发 DNA 损伤和细胞死亡。相较于传统的单抗 ADC，TQB2102 的双靶点设计能够有效降低肿瘤逃逸和耐药的风险。
目前，正大天晴正在积极推进 TQB2102 在治疗多种肿瘤中的临床研究，这些适应症包括 HER2 阳性乳腺癌、HER2 低表达乳腺癌、非小细胞肺癌、胆道癌、三阴性乳腺癌、HER2 阳性胃癌及 HER2 阳性结直肠癌等。值得注意的是，针对 HER2 低表达和 HER2 阳性乳腺癌的研究已进入 Ⅲ 期临床阶段。
今年 7 月，该药物用于 HER2 阳性早期或局部晚期乳腺癌的新辅助治疗申请，已被 CDE 正式纳入突破性治疗品种行列。而此次最新增加的拟纳入突破性治疗的新适应症是 HER2 高表达晚期结直肠癌。
在今年的 ASCO 大会上，正大天晴披露了 TQB2102 的首次人体 I 期临床研究的初步数据，截至 2024 年 10 月 1 日，共有 181 例无标准治疗方案的晚期实体瘤患者参与试验，其中包括 HER2 阳性和 HER2 低表达的患者。
根据 I 期研究结果，TQB2102 展现出显著的疗效：在 6 mg/kg 或更高剂量组中，HER2 阳性乳腺癌的客观缓解率达 51.3%，HER2 低表达乳腺癌的客观缓解率为 51.5%，HER2 高表达结直肠癌的客观缓解率为 34.8%，而 HER2 阳性胃或胃食管交界腺癌的客观缓解率为 70%。特别是在 HER2 阳性乳腺癌伴脑转移的亚组中，客观缓解率高达 70%，并有1例患者的颅内病灶完全缓解。值得一提的是，31%的乳腺癌患者在对 T-DM1 或 DS-8201 耐药后，经 TQB2102 的治疗仍然能取得良好效果。
在安全性方面，总体不良事件中，主要为中性粒细胞减少（21.7%）、白细胞计数降低（10.6%）、贫血（8.9%）以及血小板计数降低（6.1%）。特别关注的间质性肺病（ILD）仅出现了一例 2 级 ILD（0.55%），其发生率远低于同类药物。
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