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2025年5月7日，基石药业，一家以研发抗肿瘤药物为重点的生物医药创新企业，在2025年美国癌症研究协会年会上，通过壁报展示了其研发管线2.0的优质产品CS5006的临床前研究成果。CS5006是一款基于基石药业自主ADC平台开发的首创性产品，瞄准了全新的ITGB4靶点。这种抗体药物偶联物在经过严格的生物信息学算法分析和实验验证后，显示出ITGB4在多种肿瘤类型中显著高表达，而在正常组织中则极低表达。试验表明，CS5006在抑制肿瘤细胞方面表现了显著效力，展现出极大的治疗潜力。
通过详尽的生物信息分析，基石药业发现ITGB4在结直肠癌等肿瘤中高水平表达，可以成为这些癌症的重要治疗靶点。此外，在肿瘤微环境中，ITGB4专门在肿瘤细胞上表达较高，正常组织中的表达较少。免疫组织化学染色的结果进一步确认，ITGB4在正常组织中的表达有限，但在结直肠癌、鳞状非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌及食管鳞状细胞癌中显著表达。
研究中，ITGB4抗体表现出较高的结合亲和力和内吞能力。公司通过对ITGB4-vedotin与ITGB4-DXd的临床前验证，证实了CS5006在体内外的显著抗肿瘤活性。同时，这些研究还表明，这两种ITGB4 ADC药物具备良好的药代动力学特性。其中，ITGB4-vedotin在体外研究中对ITGB4阳性肿瘤细胞展现出强效的抗原依赖性细胞毒性，而在CDX模型的体内研究中也表现了强有力的肿瘤抑制作用。同样地，ITGB4-DXd在相关研究中也显现了较强的抗原依赖性细胞毒性及抑瘤效果。
目前，CS5006正处于系统的临床前评估阶段。研究数据显示，CS5006在多种动物模型中的抑瘤效果显著，尤其是在非小细胞肺癌、头颈部及食管鳞状细胞癌等实体瘤治疗上具有广阔的应用前景，且耐受性良好，为其后续临床开发奠定了坚实基础。值得一提的是，CS5006已于2023年4月正式申请专利保护。
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