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在2025年5月召开的欧洲肝脏研究协会（EASL）年会上，柯君医药团队以“突破性科学展示”形式首次公布了其新型THR-β前药CG-0416的显著临床前数据。该药物通过创新的前药设计，实现了肝脏靶向激活，在代谢功能障碍相关脂肪肝炎（MASH）以及减重联合治疗领域展现出显著效益。通过使用CG-0416，不仅能够有效降低肝脏脂肪蓄积，达到58%的减少率，还可以迅速减少体重，提高效果66%，并且在保留肌肉方面展示出卓越的表现，将肌肉流失率降低了50%。这一发现为MASH与减重的协同治疗提供了全新解决方案。
目前市面上已获批的减重疗法，主要是司美格鲁肽和替尔泊肽这两种GLP-1受体激动剂药物。然而，在实际应用中，这些药物的效果难尽如人意。CG-0416通过针对GLP-1类药物的核心问题进行精准设计，实现了有效的疗效与代谢收益的结合。
首先，在安全性上，CG-0416通过肝脏特异性代谢机制，极大降低了全身性THR-β的暴露风险，据研究显示，肝内的活性代谢物浓度是外周组织的20倍，这使得长期用药的依从性和安全性有了更好的预期。此外，通过创新的肌肉保护机制，在26周的肥胖模型小鼠试验中，CG-0416与低剂量司美格鲁肽的联合使用，成功减少了66%的脂肪量，并将肌肉流失率控制到了0.18 kg肌肉/kg脂肪，相较当前疗法的0.35-0.63有明显改善。
从临床转化的视角来看，CG-0416展现了多重优势。其通过特异性激活肝脏THR-β通路，提高了GLP-1类药物在肝脏脂肪代谢中的平衡作用，同时对IGF-1/Akt/FOXO3a信号轴的调控确保了肌肉蛋白的保护。此外，CG-0416创新的给药方式使得其口服生物利用度高达92%，远高于现有THR-β产品的约45%，为首个口服GLP-1协同减重方案的开发奠定了坚实基础。
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