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近日，中国国家药品监督管理局正式批准一种新型CDK4/6抑制剂——来罗西利（Lerociclib），用于治疗局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌的成人患者。该药物的两个适应症分别为：与芳香化酶抑制剂联合作为初始内分泌治疗，以及与氟维司群联合用于在接受过内分泌治疗后疾病进展的患者。在本次专访中，湖北省肿瘤医院的吴新红教授深入探讨了CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中的机制优化，并分析了来罗西利在药物机制上的优势。同时，吴教授还通过对两项关键III期临床研究的解读，评估了来罗西利在HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗中的疗效和安全性。
多年来，细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）作为细胞分裂的重要调节因子，其抑制剂的研究不断取得进展。初代CDK抑制剂由于靶点广泛，导致不良反应严重，因此未广泛应用于临床。后来，随着选择性更强的CDK4/6抑制剂的发展，如哌柏西利、阿贝西利和瑞波西利，治疗效果和安全性逐渐提高。这些药物的开发历程反映了从广泛抑制CDK到精准抑制CDK4/6的趋势，显著提升了乳腺癌的治疗效果。基于大量循证医学证据，CDK4/6抑制剂在HR+/HER2-乳腺癌治疗中起着日益重要的作用，目前已广泛用于晚期患者的一线和二线治疗以及早期高危患者的辅助治疗。然而，研发更高效和更安全的CDK4/6抑制剂仍在继续，而来罗西利则是这方面的一个重要进展。
新批准的来罗西利具有独特的药物特性。其结构中的三并环与螺旋结构增强了对CDK4的结合亲和力，降低了对非靶标蛋白的结合概率，因而减少了脱靶效应。这一优势使得来罗西利在肿瘤组织中能够高效富集并长时间滞留下来，从而实现高效、低毒的治疗效果。在对中国患者进行的LEONARDA系列临床研究中，来罗西利表现出显著的疗效。在初治患者中，其与来曲唑联合使用方案的中位无进展生存期（PFS）显著优于来曲唑联合安慰剂组。而在接受过内分泌治疗的患者中，来罗西利与氟维司群联合使用的中位PFS也显著延长。这些结果表明，来罗西利在提高PFS方面具有明显优势。
从安全性来看，来罗西利在临床研究中显示出低血液及胃肠道毒性的特点，为患者提供了出色的耐受性。研究结果显示，与其他治疗相比，来罗西利未显著增加不良事件的发生风险，且无需进行特殊不良事件的监测。基于这些特性，来罗西利为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择，符合临床对疗效和安全性更高药物的需求。这将为中国乳腺癌患者带来更为持久和安全的治疗希望。
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