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吉利德斥资7.5亿美元引进口服CDK2靶向分子降解剂

新药情报编辑 | 2025-06-28 |

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吉利德科学Kymera Therapeutics625日宣布一项重要的战略合作,将合作加速推进一款靶向CDK2的新型分子胶降解剂(MGD)的开发及商业化。这一新型药物在肿瘤治疗领域,尤其对于治疗乳腺癌和其他实体瘤,展现出广泛的应用潜力。

根据双方签署的协议内容,Kymera将首先获得8500万美元的首付款,而后随着项目推进,还有机会取得最高可达7.5亿美元的期权行权付款。此外,Kymera还可能从未来产品的净销售额中获得阶梯式特许权使用费。这次合作中,Kymera将继续领导该CDK2降解剂的所有研发活动。然而,如果吉利德决定行使其许可权,将获得该药物在全球范围内的开发、制造和商业化的独家合作权。

同时,当天另一家制药巨头赛诺菲也宣布优先开发在与Kymera合作框架下的KT-485项目。Kymera因此在第二季度获得了因KT-485临床前活动成功而触发的2000万美元里程碑付款,并有望在项目进展过程中,获得累计高达9.75亿美元的临床、监管及商业方面的额外里程碑付款。

CDK2,即细胞周期蛋白依赖性激酶2,是细胞周期的关键调节因子,已通过多项基因及临床研究确认其重要性。CDK2CDK家族中扮演着重要角色,其异常表达或功能失常与肿瘤、病毒感染、免疫缺陷和生殖健康等多种疾病密切相关。因此,研究CDK2抑制剂成为抗肿瘤药物开发中的热门课题。与传统CDK2抑制剂仅能暂时影响CDK2不同,MGD这种创新药物则能通过选择性降解该蛋白,提供更安全、有效的治疗选择。

分子胶降解剂作为小分子,对于靶蛋白具有诱导E3泛素连接酶底物受体相互作用的独特功能。相比PROTAC,分子胶拥有较低的分子量和简单的化学结构,且对不可药性靶标及蛋白间相互作用具有降解能力。然而,分子胶的设计过程比PROTAC复杂许多,需进行多层次的理性研究,包括结构生物学、生物化学及基因变异组学等领域。

随着科技的持续进步,分子胶降解剂有望在未来的生物制药领域扮演更 为重要的角色,为更多难治性疾病的治疗带来革新。

 


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