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近日，齐鲁制药开发的二十碳五烯酸乙酯软胶囊获得了国家药品监督管理局的批准，正式在国内上市，给高脂血症患者提供了一项新的治疗方案。此产品在中美两地同步申报，并于2024年11月获得美国食品和药物管理局（FDA）的上市许可。
二十碳五烯酸乙酯软胶囊是一种从深海鱼油中提取的高纯度ω-3多不饱和脂肪酸，其主要成分为二十碳五烯酸乙酯（EPA乙酯）。这种药物在饮食控制的基础上，专门针对重度高甘油三酯血症（甘油三酯水平≥500mg/dL）的成年患者，帮助他们有效降低体内的甘油三酯（TG）水平。
尽管他汀类药物广泛应用于心血管疾病的治疗，但仍有不少患者面临着心血管疾病的残余风险，即便在他汀治疗达标的情况下，也有65%至75%的患者仍然面临这样的困扰。其中，高甘油三酯水平被认为是导致残余风险的重要因素。《中国血脂管理指南2023》明确指出，甘油三酯是动脉粥样硬化心血管疾病（ASCVD）的风险因子，即便患者低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）达标，若甘油三酯水平依然较高，降低甘油三酯也应作为降低ASCVD风险的重要治疗措施。
在所有能够降低甘油三酯的药物中，二十碳五烯酸乙酯是唯一具有降低心血管事件证据的药品，被写入《2023年中国血脂管理指南》等权威指南中，受推荐用于心血管疾病的一、二级预防。其通过减少肝脏极低密度脂蛋白甘油三酯（VLDL-TG）的合成和分泌，同时促进VLDL颗粒中甘油三酯的清除，达到治疗效果。该过程可能涉及增加β-氧化过程，抑制酰基辅酶A和1,2-甘油二酯酰基转移酶（DGAT），减少肝脏脂质生成，以及提升血浆脂蛋白脂肪酶活性。
相较于传统降脂药物，二十碳五烯酸乙酯软胶囊具有几个突出的优势。其一，它能多方面降低甘油三酯水平，同时提供抗炎、抗氧化、稳定斑块等多重心血管保护作用，防止血栓形成。其次，其疗效经过研究证实，能够显著降低甘油三酯22%至33%，并在他汀类药物的基础上，进一步降低心血管疾病高危患者的主要不良心血管事件（MACE）风险，相对风险降低25%。此外，该药物安全性高，即便与他汀类药物联合使用，也不会增加横纹肌溶解或肝肾功能损伤的风险。
早在2020年1月，齐鲁制药就启动了二十碳五烯酸乙酯软胶囊的研发工作，采取中美同步开发模式。经过三年努力，2023年6月向国家药品监督管理局提交上市申请，同年8月向FDA递交了申请。研发团队秉承“质量源于设计”的理念，制定科学严谨的研究方案，确保了产品的高效安全，并使其与参考制剂在体外溶出相似、质量等同。此前，齐鲁制药的另一种产品，ω-3脂肪酸乙酯90软胶囊亦已上市，这次产品的问世，丰富了其在心血管领域的产品线。
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